BOLETIN LATINOAMERICANO Y DEL CARIBE DE PLANTAS MEDICINALES Y AROMATICAS//(VOL. 21, NUM. 3)
Volumen: 21, Numero: 3, Páginas: 404-417 pp.
The objective of the work was to study the cytotoxic effect of ent-kaurene acid derivatives obtained from Coespeletia moritziana (Sch. Bip. ex Wedd.) Cuatrec., after analysis by GC/MS, IR and NMR. Isolating: kaurenic acid (I), grandiflorenic acid (II), 15-?-hydroxy kaurenic acid (III), 15 ?-acetoxy-kaur 16-en-19-oic acid (IV), Kaurenol (V); and by hemisynthesis: 15,16-epoxy-17-acetoxy-kauran 19-oic acid (VI), 15-oxo-ent-kaur-16-en-19-oic acid (VIII), ester 2,3,4,6 15-oxo-kaur-16-en-19-oic acid -tetra acetyl ?-D-pyranosyl (VII). Cytotoxicity was tested on human cancer cell lines: uterus (HeLa), lung (A-549), breast (MCF-7), African green monkey kidney non-tumor cell line (Vero) and human peripheral blood mononuclear cells (PBMC). ). Compound (I) was active against HeLa, A-549 and Vero. Compounds (II and VIII), showed moderate and good (IC50 ? 9 ?M) cytotoxicity, respectively, against the five cell lines. Compound (V) showed moderate activity against A-549 and (VII) mild cytotoxicity against HeLa and A-549. Results that demonstrate the cytotoxic specificity of kaurenes isolated and derived from Coespeletia moritziana and their therapeutic potential
El objetivo del trabajo fue estudiar el efecto citotóxico de derivados del ácido ent-kaureno obtenidos de Coespeletia moritziana (Sch. Bip. ex Wedd.) Cuatrec., previo análisis mediante GC/MS, IR y RMN. Aislandose: ácido kaurénico (I), ácido grandiflorénico (II), ácido 15-?-hidroxi kaurénico (III), ácido 15 ?-acetoxi-kaur 16-en-19-oico (IV), Kaurenol (V); y por hemisíntesis: ácido 15,16-epoxi-17-acetoxi-kauran 19-oico (VI), ácido15-oxo-ent-kaur-16-en-19-oico (VIII), éster 2,3,4,6-tetra acetil ?-D-piranosilo del ácido 15-oxo-kaur-16-en-19-oico (VII). La citotóxicidad fue ensayada en líneas celulares cancerosas humanas: útero (HeLa), pulmón (A-549), mama (MCF-7), línea no tumoral de riñón de mono verde africano (Vero) y células mononucleares humanas de sangre periférica (CMPS). El compuesto (I) resultó activo frente a HeLa, A-549 y Vero. Los compuestos (II y VIII), mostraron moderada y buena (IC50 ? 9 ?M) citotoxicidad respectivamente, frente a las cinco líneas celulares. El compuesto (V) presentó moderada actividad frente a A-549 y el (VII), leve citotoxicidad frente a HeLa y A-549. Resultados que evidencian la especificidad citotóxica de los kaurenos aislados y derivados de Coespeletia moritziana y su potencial terapéutico